(特约回答：天津医科大学第二医院感染病研究所 贾医生）

头孢类抗生素是我们在日常治疗中最常见到的抗生素之一，其抗菌谱广、药物活性高，一经问世就得到了广泛使用。但其过度使用也造成了细菌耐药率增高等一系列问题。临床上有的患者觉得既然要用药就要用最新最强的抗生素，有的患者又认为要从最原始的药用起，担心太强的抗生素是不是副作用也大，对人体损伤更重？那么我们就来了解头孢类药的发展和如何更科学地应用。

头孢类抗生素发展至今已研制到第五代，但由于其每一代药物都各具特色，最初的第一、二代头孢菌素目前也并未淘汰，仍是临床常用的有效药物。细菌感染在临床通常被分为革兰阳性菌、革兰阴性菌感染两类，各代头孢菌素对不同种类细菌的抗菌性各有春秋。

第一代头孢

常见药有：头孢唑林、头孢拉定、头孢克罗等。大多数第一代头孢菌素对阳性菌（例如：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等）具有更好抗菌活性，优于第二、三代，这是其最大特色，而对常见的阴性菌如大肠杆菌只有中度敏感性。其不良反应为过敏和肾毒性。尤其第一代头孢的肾毒性要高于二、三代头孢，而且要注意头孢菌素和氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素、阿米卡星）、强利尿剂合用时，会增加肾毒性。

第二代头孢

常见药有：头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等。其对阳性菌的抗菌作用比第一代低，但仍强于第三代。对阴性菌的抗菌活性较第一代有所增强，对某些厌氧菌也有一定的作用。二代头孢对肾脏的毒性已大大减低，主要应用于治疗常见的肺炎、尿路感染等疾病。

第三代头孢

常见药有：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢他啶等。与之前的头孢菌素相比，三代头孢对于阴性菌具有更强的抗菌活性。最大的优势特点在于其组织穿透力更强、人体组织药物浓度高，应用于感染器官及部位的范围更加广泛。不良反应主要有过敏反应，可能增加出血的风险。以及最需要关注的戒酒硫样反应（即人体乙醇积聚、代谢不良，仅摄入一点乙醇也会引起酒精中毒），用药期间不能饮酒。

第四、五代头孢

常见药有四代：头孢吡肟、头孢匹罗等；五代：头孢洛林酯、头孢吡普。第四代头孢克服了二三代的弱点，保持了对阴性菌的高抗菌活性的同时，增强了对阳性菌（葡萄球菌）的作用。而第五代是仅有的有效对抗高耐药阳性菌（MRSA）感染的抗生素。对于肾的毒性，基本处于第五代=第四代<第三点<第二代<第一代。临床常用于治疗对三代头孢耐药的重度细菌感染，此类药已经属于特殊使用级，必须按处方严格控制使用，因此门诊及药店都很难见到四代以上头孢。

目前中度及以上感染患者最常用的三代头孢之间也有使用差异。对于常见阴性菌（大肠杆菌等），头孢他啶的抗菌性优于头孢曲松、头孢哌酮，且稳定性好。而对于阳性菌感染，虽不及第一、二代，但使用头孢噻肟、头孢哌酮的效果又优于其他三代头孢，尤其头孢噻肟对治疗肺炎链球菌感染有良好效果。应用这几种药物可以做到同时覆盖阴性、阳性菌的感染。对于用药注意事项，头孢哌酮是最容易引起戒酒硫样反应的，因此一定禁止用药后饮酒。

其实不仅是头孢类抗生素，各类抗生素的使用都应针对病原菌“因病施药”，既不能单纯惧怕副作用讳疾忌医，也不能私自增加用量或擅用高级抗生素。遵循各项指征合理用药才能保证临床用药安全。