苯二氮卓类药物有哪些(二苯并氮卓类结构)
发布时间:2022-09-20 00:00
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: 笨二氮卓类药物:震惊催眠药 A环部分: I.7-位引入吸电子的-X、-NO2、-CF3等可增强活性; II.A环被其它杂环(吡啶、噻吩)取代,仍有较好的生理活性。
B环部分: 七元亚胺-内酰胺结构是产生生理活性的必需部分。
•1-位引入-CH3可增强活性,当1-位-CH3代谢脱去时,仍保留活性; •2-位C=O若用2个H或S原子代替,则活性下降;
•1,2-位杂环稠合,可保留活性; •3-位的一个H可被-OH取代,但活性稍有下降而毒性极低。
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