一.化学结构不同 分子中具有大环内酯环的共同结构的抗生素，称为大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素共有三代药物，阿奇霉素和罗红霉素等属第二代（半合成药物)，与第一代比较，具有抗菌谱广、口服吸收较快，不良反应少、药物在体内消失（代谢）较慢、抗菌后效应明显等优点。

青霉素和头孢菌素类因化学结构中都具有β-内酰胺环，因而称为β-内酰胺类抗生素。

二.抗菌机制不同:

β-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药，通过抑制细菌细胞壁的合成，而发挥杀菌作用。而大环内酯类抗生素是抑菌药，其作用机制是与敏感菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋后质的合成。

三.体内过程不同:

β-内酰胺类体内分布广，用于全身各部位感染；其中笫二、三、四代可通过血脑屏障，故适用于治疗敏感菌所致的脑膜炎；这类药物中的多数药物以原形经肾从尿中排泄，尿中含量高，常用于治疗泌尿系感染；头孢哌酮和头孢曲松则主要经肝胆系统排泄,胆管、胆囊中浓度高(其中头孢曲松钠在尿液中也有较高浓度)。

大环内酯类除不能透过血脑屏障外，体内分布广泛，经肝脏代谢、胆汁排泄(阿奇霉素不经代谢，以原形自胆汁中排泄)；在肺及支气管分泌物中浓度高，这一特点使它经常被用于治疗呼吸系统感染。

四.半衰期不同:

半衰期是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。青毒素和多数头孢菌素在体内血浆中药物浓度下降快，需每天多次用药；罗红霉素和阿奇霉素在体内血浆中药物浓度下降较慢，且大环内酯类抗菌药后效应较强，故每天只需一次服药。所谓抗菌药后效应，指抗菌药物与细菌接触一定时间，祛除抗菌药物后，细菌生长繁殖在以后某段时间仍受到明显抑制。

五，抗菌谱不同:

青霉素抗菌谱较窄，对大多数革兰阴性菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对病毒、支原体、衣原体、立次克体、真菌无效，某些细菌对青霉素易产生耐药性。头孢菌素从笫一代至笫四代，抗菌谱逐渐扩大，但对病毒、支原体、立次克体、衣原体、真菌仍然无效。大环内酯类对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌、厌氧菌等引起的感染有效，对嗜肺军团菌、衣原体、支原体、立次克体、弓形虫、非典型分支杆菌、螺旋体、弯曲杆菌、白喉杆菌等均有抑制作用。

六.不良反应不同:

β-内酰胺类不良反应有过敏反应、神经系统反应、肠胃道反应及二重感染；另外，第一代头孢菌素可致肾损害，头孢哌酮、头孢甲肟和头孢孟多可致凝血功能障碍以及造血系统毒性。大环内酯类可致肠胃道反应、肝损伤、过敏反应、耳毒性、二重感染及心脏毒性等。所谓二重感染，是指长期使用广谱抗生素时，人体正常菌群中的敏感菌被抑制，不敏感菌趁机大量繁殖，使人体内的菌群失衡，造成新的感染。

七.β-内酰胺类抗生素的临床应用:

β内酰胺类抗生素具有杀菌作用、毒性低、治疗敏感菌所致感染疗效满意，因此该类药在临床上占有重要地位。

八.大环内酯类的的临床应用:

1.作为青霉素过敏患者的替代药物，用于下列疾病:溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；敏感溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、丹毒、急性中耳炎、鼻窦炎及蜂窝织炎；敏感葡萄球菌引起的疖、痈。

2.军团菌病。

3.衣原体、支原体等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染，回归热、Q热等；局部制剂可用于沙眼。

4.空肠弯曲菌肠炎、百日咳、白喉及白喉带菌者。

5.阿奇霉素可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染。

6.轻、中度的耐青霉素类的金黄色葡球菌感染及替代青霉素类用于革兰阳性菌感染等的治疗。

7.与其它抗菌药物联合用于结核杆菌和非结核分枝杆菌感染的预防或治疗。

8.用于敏感厌氧菌及需氧菌引起的口腔感染。

9.棒状杆菌属引起的红癣。

10.抑制某细菌生物膜的形成，与其它抗菌药物联合应用能够增强疗效；例如阿奇霉素与头孢他啶并用，可让头孢他啶易于进入绿脓杆菌内部，杀灭体内绿脓杆菌。

11.具有免疫调节作用，适用于治疗弥漫性泛细支气管炎。

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